FIBROMIALGIA; ¿ES ÚTIL EL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO?
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    Home: Tratamiento Alopata para la FM: Antidepresivos tricíclicos: Amitriptilina

Amitriptilina

Nombres comerciales: Elavil®, Etrafon.®

¿Qué es?

Antidepresivo sedativo.

¿Para qué sirve?

Depresión mayor, trastorno bipolar (en fase depresiva), trastornos depresivos en la psicosis, estados de ansiedad asociados con depresión, depresión con signos vegetativos, dolor crónico severo (cáncer, enfermedades reumáticas, neuralgia postherpética, neuropatía postraumática o diabética).

La amitriptilina inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina en las neuronas noradrenérgicas y serotoninérgicas. Se cree que esta inhibición es la base de la actividad antidepresiva de este fármaco.

Este medicamento parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina que en el de noradrenalina.

Recientes investigaciones con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfa-adrenérgicos o beta-adrenérgicos.

También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales, debido a su potente y alta afinidad de unión a los receptores colinérgicos muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H1 de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina.

Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Además, se metaboliza exclusivamente en el hígado por desmetilación e hidroxilación, y su metabolito activo es la nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida media es de 10 a 50 horas. La amitriptilina y su metabolito se excretan por la orina en forma de glucuronatos o sulfatos. Es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.

Dosis

La que el médico señale. 

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicaciones

Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al infarto de miocardio. 

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma, enfermedad maniaco depresiva o bipolar, trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares -sobre todo en ancianos y niños-, glaucoma, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo, esquizofrenia, crisis convulsivas, retención urinaria.

Precauciones

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Es posible que se presente somnolencia, por lo que se deberá tener precaución al conducir. La posible sequedad de boca implicará el uso de un sustituto de la saliva para aliviarla. No suspender la medicación abruptamente. No se recomienda su uso en menores de 12 años.

Los pacientes de edad avanzada necesitan a menudo una reducción de la dosis debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción. Asimismo muestran un aumento de la sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como retención urinaria o delirio anticolinérgico.

Efectos colaterales

·        Cardiovasculares: Infarto de miocardio, ACV, cambios no específicos en el ECG, bloqueos AV, arritmias, hipotensión ortostática, síncope, hipertensión, taquicardia, palpitación.

·        Sistema nervioso central y neuromusculares: Coma, convulsiones, alucinaciones, delirios, estados de confusión, desorientación, falta de coordinación, ataxia, temblores, neuropatía periférica, parestesias en las extremidades, síntomas extrapiramidales -incluyendo movimientos involuntarios anormales y disquinesia-, tardía, disartria, disminución de la capacidad de concentración, excitación psicomotriz, ansiedad, insomnio, nerviosismo, pesadillas, somnolencia, vértigo, debilidad, fatiga, dolor de cabeza, síndrome de secreción inapropiada de ADH (hormona antidiurética), alteración en el EEG.

·        Anticolinérgicos: Ileo paralítico, hiperpirexia, retención urinaria, dilatación del tracto urinario, constipación, visión borrosa, trastornos en la acomodación visual, aumento de la presión ocular, midriasis, sequedad bucal.

·        Alérgicos: Rash cutáneo, urticaria, fotosensibilidad, edema de cara o lengua.

·        Hematológicos: Agranulocitis, leucopenia, trombocitopenia, púrpura y eosinofilia.

·        Gastrointestinales: Raramente hepatitis (incluyendo anormalidades de la función hepática e ictericia), náuseas, dolor epigástrico, vómitos, anorexia, estomatitis, sabor particular, diarrea.

·        Endocrinos: Ginecomastia en el hombre, aumento del tamaño de las mamas y galactorrea en la mujer, aumento y disminución de la libido, impotencia, aumento y disminución de los niveles de azúcar en la sangre.

·        Otros: Alopecia, edema, pérdida o aumento de peso, sudoración aumentada.

Advertencias especiales

  • Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos antimuscarínicos; sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y pesadillas.
  • El uso simultáneo con atropina puede bloquear la desintoxicación de la atropina, puede producirse íleo paralítico. Aumenta la acción de los anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante.
  • Potencia la depresión del sistema nervioso central, lo que disminuye el umbral de las crisis convulsivas a dosis elevadas y disminuyen los efectos de la medicación anticonvulsiva.
  • La combinación de su uso  con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agrunalocitosis. Los efectos de los antidepresivos tricíclicos pueden estar disminuidos cuando se usan con barbitúricos.

  • La cimetidina inhibe el metabolismo de la amitriptilina y aumenta su concentración plasmática. Otros depresores del sistema nervioso central potencian su acción.
  • No se recomienda su uso con IMAO (inhibidores Selectivos de la Monoaminoxidasa), debido al aumento del riesgo de convulsiones severas y crisis hipertensivas.
  • Se potencian los efectos presores de nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal, fenilefrina nasal u oftálmica o xilometazolina nasal. El uso concomitante con drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión.

FUENTE: http://www.eutimia.com/

 
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